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新型不对称bodipy光敏剂的设计合成及光治疗探究

首发时间:2024-07-01

1   

刘克难(2001-),男,硕士研究生,主要研究方向:肿瘤光治疗研究,药物化学

鲍渴望 1    王颖 2   

王颖(1981-),女,副研究员,硕导,主要研究方向:小分子药物开发肿瘤代谢

  • 1、苏州大学药学院,苏州 215000
  • 2、江南大学附属医院肿瘤研究所,无锡 214062

摘要:氟硼二吡咯(boron dipyrromethene,bodipy)类光敏剂由于优良的摩尔吸光系数、良好的稳定性、结构易修饰等优势,被公认为最具开发潜力的光敏剂。以bodipy为母核,可以通过多种不同的修饰方式来对其光物理性质进行调控,实现光治疗的效果。本文在bodipy母核结构上引入三氟甲基苯甲醛吸电子基团与氨基苯甲醛供电子基团,设计合成了一种不对称结构的bodipy光敏剂f,n-bdp。表征结果显示所合成的f,n-bdp可同时具有光动力治疗与光热治疗的潜力。与相对应的对称结构的bodipy光敏剂f,f-bdp和n,n-bdp相比,f,n-bdp拥有更强的单线态氧生成能力和较好的光热转换能力。此外,光敏剂f,n-bdp在细胞水平上也表现出了单线态氧生成能力和最佳的肿瘤细胞杀伤效果。

关键词:

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design, synthesis and characterization of novel asymmetric bodipy photosensitizer for phototherapy

1   

刘克难(2001-),男,硕士研究生,主要研究方向:肿瘤光治疗研究,药物化学

bao kewang 1    wang ying 2   

王颖(1981-),女,副研究员,硕导,主要研究方向:小分子药物开发肿瘤代谢

  • 1、school of pharmaceutical sciences, soochow university, suzhou 215000
  • 2、wuxi cancer institute, affiliated hospital of jiangnan university, wuxi 214062

abstract:boron dipyrromethene (bodipy) photosensitizers have been recognized as the most promising photosensitizers due to their excellent molar absorption coefficient, good stability and easy modification of structure. with bodipy as the parent nucleus, the photophysical properties of bodipy can be regulated by various modification methods to achieve the effect of light therapy. in this paper, an asymmetric bodipy photosensitizer f,n-bdp was designed and synthesized by introducing trifluoromethylbenzene electron-absorbing group and aminobenzene electron-donating group into the bodipy parent nucleus structure. the characterization results showed that the synthesized f,n-bdp has the potential of both photodynamic therapy and photothermal therapy. compared with the corresponding symmetric bodipy photosensitizers f,f-bdp and n,n-bdp, the synthesized f,n-bdp has strongersinglet oxygen generation ability and higher photothermal conversionability. in addition, f,n-bdp also showed singlet oxygen generation ability and the best tumor cell killing effect at the cellular level.

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刘克难,鲍渴望,王颖. 新型不对称bodipy光敏剂的设计合成及光治疗探究[eb/ol]. 北京:中国科技论文在线 [2024-07-01]. https://www.paper.edu.cn/releasepaper/content/202407-4.

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